Metronidazole
【藥理作用】Metronidazole 屬於 nitroimidazole 類,能有效的對抗許多厭氧菌及原蟲類。它 對原蟲類的作用機轉尚不清楚,臨床上用於治療 Trichomonas vaginalis 及 Entamoeba histolytica 引起的感染。
藥動學
吸收:Metronidazole 口服吸收良好 (與靜脈注射差不多),空腹約於 1 小時後可達到 最高血中濃度,隨餐服用會延後 2 小時,但不改變生體可用率。 •分佈:Metronidazole 在體內分佈廣泛,幾乎能達到所有的組織中,包括骨骼、骨盆 腔組織、膽汁、唾液、精液、乳汁、胎盤、膿瘍 (abscess,包括肝膿瘍)、膿胸 液 (empyema fluid)、中耳液及腦脊髓液。藥品的蛋白質結合率小於 20%。 •代謝/排泄:約有 60-80% 的劑量由尿液排泄,6-15% 由糞便排出。腎功能正常者, 半衰期約為 6.2-10 小時,少量藥品會轉化成 2-hydroxymethyl 的活性代謝物, 半衰期約為 15 小時。當肌酸酐廓清率 (creatinine clearance) < 10ml/min 時, metronidazole 及其代謝產物會蓄積於體內。二者皆可以血液透析或腹膜透析清 除。肝功能不全病人的藥品廓清率會降低。
【適應症】•阿米巴症 (amebiasis):治療急性的腸道阿米巴症 (阿米巴痢疾)與阿米巴性肝膿瘍。 •滴蟲病 (trichomoniasis) •無症狀的滴蟲病:治療女性的子宮頸內膜炎、子宮頸炎或子宮頸糜爛。 •治療無症狀的性伴侶:T. vaginalis 可能經由性交感染,性伴侶同時接受治療可防止 再次感染。 •厭氧菌引起的感染。 •其他用途:曾用於治療 Gardnerella vaginalis 引起的感染 500mg bid 治療 7 天)及梨 形蟲病 (giardiasis,250mg tid 治療 7 天)。
【禁忌】•對 metronidazole 或其他 nitroimidazole 類過敏。 •懷孕最初 3 個月內治療滴蟲症。參閱【注意事項】。
【注意事項】•肝功能不全:嚴重肝臟疾病患者的 metronidazole 代謝較緩慢,故藥品及其代謝物可 能蓄積在體內,劑量應降低。 •懷孕用藥:Metronidazole 可迅速穿過胎盤,目前未知是否對胎兒造成影響。孕婦應 於確實需要時才使用。懷孕期間治療滴蟲症應限於懷孕第 3 個月之後 •授乳期:安全性尚未確立。Metronidazole 能分泌至乳汁達到與血中相近的濃度。乳 汁中的半衰期約為 9-10 小時。親自授乳的母親應將服藥期間的乳汁擠出丟棄, 在停藥後 24-48 小時才能再開始授乳。 •兒童:除了治療阿米巴症外,用藥的安全性尚未確立。新生兒代謝 metronidazole 的 能力較弱,血中半衰期較長。
【藥品交互作用】
藥品 | 作用 |
Cimetidine | 可能抑制 metronidazole 的代謝而增強其副作用。 |
Disulfiram | 併用會引起急性精神病反應或精神紊亂。 |
Phenobarbital 及 phenytoin | 增加肝臟代謝酵素,減弱 metronidazole 療效。 |
Warfarin 及其他 coumarin 抗凝血劑 | 抗凝血劑作用增強,prothrombin time 延長。 |
含酒精飲料 | 治療期間及停藥一天內不宜飲用含酒精飲料,以避免 引起腹絞痛、噁心、嘔吐、頭痛及潮紅。 |
檢驗值 | 可能干擾 AST、ALT、LDH、三酸甘油酯及 hexokinase glucose 的檢驗,甚至出現零值。 |
【副作用】•中樞神經:較嚴重的反應包括痙攣及周邊神經病變,輕微反應如暈眩、運動失調、 精神紊亂、暴躁、抑鬱、虛弱感、失眠、頭痛及昏厥。 •腸胃道:噁心、頭痛、厭食、嘔吐、腹瀉、上腹部不適、腹絞痛、便祕、產生金屬 味覺與味覺改變,舌苔,舌炎及可能與念珠菌突然繁殖有關的口腔炎。 •血液:可逆性嗜中性白血球過低症。 •尿道及生殖泌尿系統:排尿困難、膀胱炎、頻尿、失禁、尿液呈深紅棕色、陰道中 念珠菌繁殖、性交困難與性慾減低。 •心臟:心電圖之 T 波可能變得較平緩。 •過敏性反應:蕁麻疹、紅疹、潮紅、鼻塞、口乾、發燒或陰道及陰唇乾燥。
【中毒與過量】•單次服用 15g 曾引起嚴重毒性。 •症狀:噁心、嘔吐及運動失調。每隔天服用 6-10.4g,5-7 天,曾引起中毒性神經症 狀,如痙攣及周邊神經病變。 •治療:無特定的拮抗藥品,給予一般支持性的療法。
【病患用藥教育】•可能會引起腸胃不適,宜與食物一起服用。 •避免含酒精飲料。 •尿液可能呈暗色。 •可能出現金屬味覺。 •治療滴蟲症期間,應避免性交,否則要用保險套,以免再度感染。 •完成全程治療,不可任意停藥。
【用法與劑量】•阿米巴症: * 急性腸道阿米巴症:750mg tid,治療 5-10 天。 * 阿米巴性肝膿瘍:500-750mg tid,治療 5-10 天。 * 兒童:每天 35-50mg/kg,分 3 次服用 (每次最高劑量 750mg),治療 10天。 •滴蟲症: * 單日療程:2g 單次劑量,或 1g bid 服用 1 日。 * 七日療程:成人,250mg tid,連續 7 日;兒童,5mg/kg tid,連續 7 日。 * 七日療程可能比單日療程效果好,但單日療程的遵醫囑性較好。 * 懷孕最初 3 個月不可使用此藥。若需於後 6 個月期間治療,不宜選擇一日療程 法,以避免胎兒的血液濃度過高。 * 若需要再度治療,兩次療程間應間隔 4-6 星期。 •代謝物可藉血液透析迅速排出體外。定期施行透析者不需特別調整劑量。 •嚴重肝功能不全者應降低劑量。
Mebendazole (這個不要用,感謝ED補充)網路很多人使用後倒缸
【藥理作用】Mebendazole 可抑制蠕蟲的微小管形成,也會不可逆的阻斷蟲體攝取葡萄糖, 因此蟲體內生的肝糖會耗盡而無法繁殖並死亡。Mebendazole 不影響宿主的血糖濃 度。
藥動學:口服吸收差 (5-10%),2-4 小時後可達最高血中濃度,約 2% 的藥品於 24-48 小 時內由尿液排出,大部份藥品以原型或主要代謝物由糞便排出。
【適應症】治療 Trichuris trichiura (鞭蟲)、Enterobius vermicularis (蟯蟲)、Ascaris lumbricoides (蛔蟲)、Ancylostoma duodenale (鉤蟲)及 Necator americanus (美洲 鉤蟲)引起的感染。
【禁忌】對 mebendazole 過敏。
【注意事項】•Menbendazole 對胞蟲囊疾病 (hydatid disease) 無效。 •懷孕用藥級數:C 級。 •授乳期:安全性尚未確立。 •兒童:2 歲以下兒童的安全性尚未確立。
【副作用】•暫時性的腹痛與腹瀉。 •發燒,可能與藥品引起組織壞死有關。
【病患教育資訊】•可將藥品咬碎或磨碎,與食物一起服用。 •寄生蟲可能需要 3 天才能完全排出。 •蟯蟲的感染很容易傳染給別人,故家人或親近人員也應接受治療,以免疾病散佈。 •應遵行嚴格的衛生習慣,避免再度感染。每日消毒馬桶、換洗床單、衣物與毛巾 等。 •若 3 星期內未能治癒,應給予第 2 次治療。
【過量與中毒】•會引起腸胃不適症狀,可能持續幾小時,應以催吐及瀉藥將藥品排出。
【用法與劑量】•兒童與成人劑量相同。 •藥品可咬碎、吞服或磨碎,與食物一起服用。不需要空腹服用,也不需併用瀉藥。 •若 3 星期內未能治癒,應給予第 2 次治療。 •鞭蟲、蛔蟲及鉤蟲感染症:100mg bid,連續 3 天。 •蟯蟲感染症:100mg,單次劑量。
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